Hexarelin

Hexarelin ist chemisch ein GHRP-6, bei dem ein Tryptophan gegen 2-Methyl-Tryptophan getauscht wurde. Der kleine Eingriff erhöht die Bindung an den Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a und an das Oberflächenprotein CD36, und er verschafft dem Hexapeptid zwei Wirkungsachsen, die in der Forschung getrennt untersucht werden.

Die Datenlage:

• Bei zwölf gesunden Freiwilligen setzte intravenöses Hexarelin ungefähr doppelt so viel GH frei wie GHRH. Die Bioverfügbarkeit lag subkutan bei 77 %, über die Nase bei 4,8 %, oral bei 0,3 % (1994).
• Nach 16 Wochen mit zwei Gaben pro Tag war die GH-Antwort teilweise abgeschwächt; vier Wochen Pause stellten sie wieder her. IGF-1 und Körperzusammensetzung hatten sich nicht verändert (1998).
• Bei Ratten ohne Hypophyse verhinderte Hexarelin den Funktionsverlust des Herzens nach Ischämie und Reperfusion, also ohne GH und vermutlich über eigene Rezeptoren im Herzgewebe (1999).
• 2002 wurde CD36 als Bindungsprotein im Herzen identifiziert: Im perfundierten Herzen stieg der koronare Perfusionsdruck dosisabhängig, bei Tieren ohne CD36 nicht.

Damit steht Hexarelin an zwei Stellen: in der GH-Sekretionsforschung, wo es zu den potentesten Substanzen der Klasse zählt und in präklinischen Modellen stärkere GH-Anstiege liefert als andere GHRPs, und in kardiovaskulären Modellen, in denen Myokardreparatur, geringere Apoptose von Herzzellen und das Remodeling nach Schädigung untersucht werden. Die Halbwertszeit von rund 60 Minuten ist für einen GHRP vergleichsweise lang, und die doppelte Achse aus GH und CD36 ist der Grund, warum das Peptid heute vor allem in herzbezogenen Studiendesigns auftaucht.

Beschrieben sind:

• Reaktionen an der Einstichstelle: Rötung, Druckgefühl, kurze Reizung.
• Wassereinlagerung sowie Kribbeln oder Taubheit in den Händen als Folge erhöhter GH-Spiegel, dosisabhängig und rückläufig.
• Als unselektiver GHRP hebt Hexarelin Cortisol und Prolaktin moderat an und steigert den Hunger.
• Eine Gewöhnung: Bei fortlaufender Gabe lässt die GH-Antwort vergleichsweise schnell nach, in der 16-Wochen-Studie war das nach einer Pause umkehrbar.
• Über lange Zeiträume gibt es keine belastbaren Humandaten; das Bild beruht auf kurzen Studien und Erfahrungsberichten.

Ärztlichen Rat ersetzt diese Übersicht nicht.

• Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man - Vergleich der Applikationswege bei zwölf Freiwilligen.
• Growth hormone status during long-term hexarelin therapy - 16 Wochen zweimal täglich und die Erholung danach.
• CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart - Identifikation von CD36 als kardialem Bindungsprotein.