Ipamorelin

Fünf Aminosäuren, ein Rezeptor: Ipamorelin aktiviert GHS-R1a, den Rezeptor des Magenhormons Ghrelin, und gehört damit zur Klasse der Wachstumshormon-Sekretagoga. Sein Ruf als "selektiv" stammt aus der Erstbeschreibung von 1998.

Was belegt ist und was nicht:

• Bei Schweinen hob Ipamorelin ACTH und Cortisol selbst in sehr hohen Dosen nicht stärker an als körpereigenes GHRH; GHRP-2 und GHRP-6 taten es. Prolaktin blieb bei allen Substanzen gleich. Für den Menschen gibt es zu diesen drei Hormonen keine veröffentlichten Daten.
• GH wurde dosisabhängig freigesetzt: an Hypophysenzellen der Ratte über einen Rezeptor vom GHRP-Typ, ebenso bei Ratten in Narkose und bei wachen Schweinen.
• Eine 15-minütige Infusion in die Vene gesunder Männer erzeugte einen einzelnen GH-Puls mit Maximum nach rund 40 Minuten; die Halbwertszeit betrug etwa zwei Stunden (Gobburu 1999).
• Appetitneutral ist Ipamorelin nicht: Mäuse nahmen an Gewicht und Fett zu, Leptin und Futteraufnahme stiegen (Lall 2001); Ratten nach einer Bauchoperation fraßen unter wiederholter Gabe mehr (Venkova 2009). Eine Übersicht von 2026 stuft die Wirkung schwächer ein als bei GHRP-2 oder GHRP-6. Humandaten dazu fehlen.

Die oft beschriebene Kombination mit einem GHRH-Analog (meist CJC-1295 ohne DAC) ist in keiner Studie geprüft. Belege für Synergie beim Menschen gibt es nur für Verwandte von Ipamorelin zusammen mit nativem GHRH, und nur nach einer einzigen intravenösen Gabe: GHRP-6 bei Bowers (1990), Ghrelin bei Arvat (2001).

Am Menschen gibt es genau zwei Studien: die Pharmakokinetik nach einer einzigen Infusion an gesunden Männern und eine Phase-2-Studie an 114 Patienten, denen ein Darmabschnitt entfernt worden war. Dort war Ipamorelin als Infusion zweimal täglich über bis zu sieben Tage gut verträglich; unerwünschte Ereignisse traten bei 87,5 % gegenüber 94,8 % unter Placebo auf, die Zeit bis zur ersten festen Mahlzeit verkürzte sich nicht signifikant. Subkutane Gabe und längere Zeiträume sind beim Menschen nicht untersucht, die Selektivität gegenüber Cortisol und ACTH nur im Tier.

Was allgemein für die Klasse gilt, ohne eigene Belege für Ipamorelin: Reizung an der Einstichstelle, Wassereinlagerung, Kribbeln in den Händen, höherer Nüchternblutzucker mit vorübergehend geringerer Insulinempfindlichkeit. Aus Tierstudien belegt: mehr Appetit, mehr Gewicht, mehr Körperfett.

Ärztlichen Rat ersetzt diese Übersicht nicht.

• Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue - Erstbeschreibung mit den Schweine- und Rattendaten.
• Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers - Infusionsstudie mit fünf Dosisstufen zu je acht Männern.
• Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients - Phase-2-Studie mit 114 Patienten.